There are No Adverts to Display

დენკალგინ (Denkalgin) ბეჭდვა ელფოსტა

ინსტრუქცია გამოყენებისათვის 
გთხოვთ, წაიკითხეთ ეს ინსტრუქცია ყურადღებით

შემადგენლობა:
აქტიური ნივთიერება:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: 250 მგ აცეტილსალიცილის მჟავას, 200 მგ. პარაცეტამოლს და 50 მგ. კოფეინს.

დამხმარე ნივთიერება:
სტეარატ-პალმიტატის მჟავა, ხორბლის სახამებელი, სიმინდის სახამებელი და ტალკი

ჩვენებები:
დიდებში და მოზარდებში 12 წლიდან მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ტკივილისას.
შენიშვნა: ტკივილის გაყუჩების მიზნით პრეპარატის მიღება არ შეიძლება დიდი ხნის განმავლობაში ან დიდი დოზებით ექიმის კონსულტაციის გარეშე.

უკუჩვენებები:
დენკალგინ ფეინ რელიფი არ გამოიყენება თუ პაციენტს აღენიშნება კუჭისა და თორმეტგოჯას წყლული ან სისხლდენებისადმი მიდრეკილება. დენკალგინ ფეინ რელიფი არ გამოიყენება ასევე მომატებული მგრძნობელობისას პრეპარატში შემავალი რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ;
დენკალგინ ფეინ რელიფი არ გამოიყენება ორსულობის ბოლო ტრიმესტრი;
დენკალგინ ფეინ რელიფი არ გამოიყენება 12 წლამდე ბავშვები
როდის არის საჭირო პრეპარატის მიღება მხოლოდ ექიმის კონსულტაციის შემდეგ:
ქვემოთ მოყვნილია ის შემთხვევები, როდესაც დენკალგინ ფეინ რელიფი მიიღება განსაკუთრებული სიფრთხილით. ეს ასევე გასათვალისწინებელია, თუ ქვემოთ ჩამოთვლილი დაავადებები ასევე აღინიშნება ანამნეზშიც.
დენკალგინ ფეინ რელიფი მიიღება განსაკუთრებული სიფრთხილით (თუ იგი მიიღება ხანგრძლივი ინტერვალებით და დაბალი დოზებით) და ექიმის დაკვირვების ქვეშ თუ: პაციენტი ამავდროულად მკურნალობს ანტიკოაგულანტებით (მაგ. კუმარინის დერივატივი, ჰეპარინი); აღენიშნება ბრონქული ასთმა ან მგრძნობიარეა სხვა ანთების საწინააღმდეგო/ ანტი-რევმატიული საშუალებების ან სხვა ალერგიული ნივთიერებების მიმართ.
დენკალგინ ფეინ რელიფი მიიღება მხოლოდ ექიმის კონსულტაციის შემდეგ, იმ შემთხვევაში თუ პაციენტს აღენიშნება: ქრონიკული ან მორეციდივე ჩივილები კუჭისა და თორმეტგოჯას მხრივ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ან თითქმის დაზიანებული თირკმელი, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევები (მაგ. ქრონიკული ალკოჰოლიზმი ან ღვიძლის ანთება), ჟილბერტის სინდრომი.
პრეპარატი გაიცემა მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს მომატებული აქვს ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქცია (ჰიპერთირეოზი).
ორსულობა და ლაქტაცია:
აცეტილსალიცილის მჟავის/პარაცეტამოლის კომბინაციის მიღება არ არის სასურველი ორსულობის პერიოდში, რადგან მისი უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. იმის გამო, რომ პრეპარატი შეიცავს აცეტილსალიცილის მჟავას, დენკალგინ ფეინ რელიფი არ გამოიყენება ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში, რადგან ეს ზრდის გართულებების რისკს როგორც დედის, ასევე ბავშვის მხრივ მშობიარობის დროს.
შენიშვნა: თუ პაციენტი, რომელიც დიდი ხნის განმავლობაში მკურნალობს ამ პრეპარატით, დაორსულდება, კონსულტაციისთვის უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
აქტიური ნივთიერება აღწევს დედის რძეში. თუ პრეპარატის მიღება საჭიროა ხანმლოკლე პერიოდის განმავლობაში, ასეთ შემთხვევაში არ არის საჭირო ლაქტაციის შეწყვეტა. ბავშვის ქცევასა და მდგომარეობაზე შესაძლებელია გავლენა იქონიოს დედის რძეში არსებულმა კოფეინის დონემ. თუ პრეპარატი მიიღება დიდი ხნის განმავლობაში, ასეთ შემთხვევაში ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.
გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში:
ცხელებისას დენკალგინ ფეინ რელიფი გამოიყენება ბავშვებში და მოზარდებში ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად და მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა საშუალებები არაეფექტურია. თუ ცხელებისას ასევე გამოვლინდა ღებინების ხანგრძლივი შეტევებები, ეს შეიძლება მიუთითებდეს რეიეს სინდრომის განვითარებაზე (ძალიან იშვიათი, თუმცა ზოგჯერ ფატალური დაავადება, რაც საჭიროებს დაუყოვნებლივ სამედიცინო მკურნალობას).

განსაკუთრებული სიფრთხილით:
არსებობს რისკი რომ პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ასთმა, ჭინჭრის ციება, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება (ცხვირის პოლიპები) ან სასუნთქი გზების ქრონიკული ინფექციები (განსაკუთრებით თუ იგი კომბინირებულია ჭინჭრის ციების მსგავს სიმპტომებთან ერთად), ასევე ალერგია ტკივილიგამაყუჩებელი და ანტი-რევმატიული პრეპარატების მიმართ, განუვითარდებათ ასთმის შეტევები დენკალგინ ფეინ რელიფის მიღებისას (ანაგლეზიური აუტანლობა/ანაგეზიური ასთმა). ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის მიღებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია. იგივე ეხება პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ალერგია ასევე სხვა ნივთიერებების მიმართ (კანის რეაქციები, ქავილი და გამონაყარი)
თუ პრეპარატის მიღება ხდება ოპერაციამდე, ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია ან მისი გაფრთხილება. პაციენტები, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული და ასევე ჩივილები კუჭ-ნაწლავის მხვრივ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, გულის უკმარისობა, დენკალგინ ფეინ რელიფის მიღებისას უნდა იყვნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. თუ აღინიშნება შავი განავალი, დაუყოვნებლივ უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს.
აცეტილსალიცილის მჟავის დაბალი დოზები ამცირებს შარდმჟავას ექსკრეციას. წინასწარი განწყობის მქონე პაციენტებში პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს პოდაგრის შეტევა.
პრეპარატის სიცხის დამწევმა თვისებემა შეიძლება ხელი შეუწყოს დაავადების შემსუბექებას. საჭიროების შემთხვევაში უნდა მიემართოს ექიმს.
მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვა:
განსაკუთრებული მითითებები არ არსებობს
დამატებითი ფაქტორები:
ზოგადად ტკივილგამაყუჩებლების ქრონიკული მიღება შეიძლება დაკავშირებული იყოს თირკმლის ფუნქციის მუდმივ დაზიანებასთან და თირკმლკის უკმარისობის განვითარების რისკთან (ანალგეზიური ნეფროპათია). ასევე არ არის სასურველი პრეპარატის ხშირი გამოყენება შემდეგ შემთხვევებში:Lშაქრიანი დიაბეტი, ალკოჰოლიზმი, რევმატიზმის მკურნალობა, დეჰიდრატაცია (სხეულის ძლიერი გაუწყლოება, მაგალითად ფაღარათის, მაღალი გარემო ტემპერატურის და ასევე გადაჭარბებული ფიზიკური ვარჯიშის დროს, როდესაც გამოიყოფა დიდი რაოდენობით ოფლი), ქრონიკულად დაბალი არტერიული წნევა, მძიმე სახის დაზიანებები.
თუ ტკივილგამაყუჩებელი პრეპარატის მაღალი დოზები მიიღება დიდი ხნის განმავლობაში, ამან შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტკივილი, თუმცა მისი მკურნალობის მიზნით არ არის საჭირო პრეპარატის დოზის მომატება. ასეთ შემთხვევებში მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს მხოლოდ ექიმის მეთვალურეობის ქვეშ.
თუ მკურნალობა მიმდინარეობდა ხანგრძლივად და დიდი დოზების საშუალებით, მისი მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტკივილი, დაღლილობა, კუნთების სისუსტე, ნევროზი და ვეგეტატიური სიმპტომები. აღნიშნული სიმპტომები მცირდება რამდენიმე დღის შემდეგ. მანამდე არ შეიძლება ტკივილგამაყუჩებელი პრეპარატების მიღება, ხოლო მკურნალობის განახლებამდე უნდა მიემართოს ექიმს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
რომელი პეპარატი ახდენს გავლენას დენკალგინ ფეინ რელიფის მუშაობაზე; და რაუნდა იქნეს გათვალისწინებული სხვა საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას.
გასათვალისწინებელია, რომ ეს ინფორმაცია ასევე ეხება უახლოეს პერიოდში მიღებულ პრეპარატებს.
აცეტილსალიცილის მჟავა ზრდის ისეთი ანტიკოაგულანტების ეფექტს, როგორიცაა კუმარინის ნაერთები და ჰეპარინი. კორტიკოსტეროიდებთან და ალკოჰოლთან კომბინირებისას იგი ასევე ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის განვითარების რისკს. ასევე კომბინირებული გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს არა-სტეროიდული ანტი-რევმატიული პრეპარატების და სისხლში შაქრის დამწევი პრეპარატების (სულფონილურეა) ეფექტი, ასევე მეთოტრექსატის სასურველი და არასასურველი ეფექტი, ქიმიოთერაპიული სულფონამიდების, მათ შორის კოტრიმოქსაზოლის ეფექტი, ლიოთირონინის ეფექტი, ხოლო პლაზმაში შეიძლება მოიმატოს დიგოქსინის, ბარბიტურატების და ასევე ლითიუმის დონემ.
იგი ამცირებს სპეციფიკური შარდმდენების (ალდოსტერონის ანტაგონისტები, მაგალითად სპირონოლკაქტონი და კანრენოატი, ასევე მარყუჟოვანი შარდმდენების, მაგალითად ფუროსემიდი), ასევე პოდაგრის დროს შარდმჟავას ეკსკრეციის ხელშემწყობი პრეპარატების და მაღალი არტრიული წნევის შესამცირებელი (ანტიჰიპერტენზიული) მედიკამენტების ეფექტურობას. შესაბამისად არ შეიძლება დენკალგინ ფეინ რელიფის კომბინირებული გამოყენება ზემოხსენებულ პრეპარატებთან ერთად ექიმის კონსულტაციის გარეშე.
ბარბიტურატებთან, ანტიეპილეფსიურ პრეპარატებთან და რიფამპიცინთან ერთად პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის დაზიანება თვით იმ შემთხვევებშიც კი, როდესაც მიიღება დენკალგინ ფეინ რელიფის რეკომენდირებული დოზები. იგივე ეხება ალკოჰოლსაც.
პრეპარატის ზემოქმედება კუჭის მოტორიკაზე ასევე მნიშვნელოვან გავლენას ახდენს აქტიური ნივთიერებების აბსორბციაზეც. პარაცეტამოლისა და ქლორამფენიკოლის კომბინირებულმა გამოყენებამ შესაძლებელია მნიშვნელოვნად შეამციროს ქლორამფენიკოლის ექსკრეცია და შესაბამისად გაზარდოს საზიანო ეფექტების განვითარების რისკი.
პარაცეტამოლის და ზიდოვუდინის დანიშვნა ზრდის ნეიტროპენიის განვითარების რისკს. შესაბამისად ზიდოვუდინი გამოიყენება აღნიშნულ პრეპარატთან ერთად მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციის შემდეგ.
კოფეინი ამცირებს დეპრესიულ ეფექტს ისეთი პრეპარატებისა, როგორიცაა ბარბიტურატები, ანტიჰისტამინური პრეპარატები და ა.შ. კოფეინი აძლიერებს ტაქიკარდიული ეფექტის მქონე პრეპარატების მოქმედებას, როგორიცაა სიმფატომიმეტური საშუალებები, თიროქსინი და ა.შ. ფართო სპექტრის მოქმედების მქონე საშუალებების შემთხვევაში, ეფექტი განსხვავებულია (მაგალითად ბენზოდიაზეპინთან). ორალური კონტრაცეპტივები, ციმეტიდინი, და დისულფირამი აქვეითებენ ღვიძლში კოფეინის დაშლას. ბარბიტურატები და ნიკოტინი აძლიერებენ დაშლას. კოფეინი ამცირებს თეოფილინის ექსკრეციას. კოფეინი ზრდის ეფედრინის ტიპის პრეპარატებისდმი შეჩვევას.
გირაზას ინჰიბიტორების მიღებამ, რომლებიც მიეკუთვნებიან ქინოლონების ნახშირმჟავის ჯგუფს, შეიძლება დააქვეითოს კოფეინის ელიმინაცია და პარაქსანტინის დაშლა.
საკვებთან და სასმელთან ერთად გამოყენება:
თუ შესაძლებელია დენკალგინ ფეინ რელიფის მიღებისას თავი პაციენტი უნდა მოერიდოს ალკოჰოლური სასმელების მიღებას.

მიღების წესი და დოზა:
თუ არ არსებობს ექიმის მითითება, ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ქვემოთ მითითებული ინსტუქციის დაცვა, რადგან სხვა შემთხვევაში დენკალგინ ფეინ რელიფმა შესაძლებელია არ იმოქმედოს შესაბამისად.
მოზრდილებმა და 12 წელზე უფროსმა მოზარდებმა უნდა მიიღონ დენკალგინის 1-2 ტაბლეტი (რაც შეესაბამება აცეტილსალიცილის მჟავის 250-500 მგ-ს, პარაცეტამოლის 200-400 მგ-ს და კოფეინის 50-100 მგ-ს). აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დღეში 3-ჯერ მიღებაც (ჩვეულებრივ 4-8 სთ-იანი ინტერვალით). მაქსიმალური დოზა შეადგენს დენკალგინ ფეინ რელიფის 6 ტაბლეტს დღეში (რაც შეესაბამება აცეტილსალიცილის მჟავის 1500 მგ-ს, პარაცეტამოლის 1200 მგ-ს და კოფეინის 300 მგ-ს) და არ შეიძლება მისი გადაჭარბება.
მოათავსეთ ტაბლეტი მცირე რაოდენობის წყალში და გადაყლაპეთ ან ტაბლეტი არ დაღეჭოდ, მიაყოლეთ დიდი რაოდენობით სითხე. საკვების შემდეგ პრეპარატის მიღებისას მისი აქტიური ნივთიერებების ეფექტი ყოვნდება.
ექიმის ან კბილის ექიმის დანიშნულების გარეშე არ შეიძლება დენკალგინ ფეინ რელიფის გამოყენება 3-4 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბება:
დოზის გადაჭარბებამ თავიდან (1 დღე) შეიძლება გამოიწვიოს გულისრევამ ღებინება, ოფლიანობა, დაღლილობა და ჯანმრთელობის ზოგადი მდგომარეობის გაუარესება. ასევე შესაძლებელია გამოვლინდეს თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, რაც განსაკუთრებით ვლინდება ბავშვებში და მოხუცებში. მიუხედავად სუბიექტური გაუმჯობესებისა, მე-2 დღეს შეიძლება გამოვლინდეს ღვიძლის დაზიანება, რაც მე-3 დღეს შეიძლება გადაიზარდოს ღვიძლისმიერ კომაში.
კოფეინის ტოქსიური სიმპტომები (ცნს-ის მხრივ მოვლენები, კარდიოცირკულაციური რეაქციები მიოკარდიუმის დაზიანების ჩათვლით) შეიძლება გამოვლინდეს ხანმოკლე პერიოდში პრეპარატის გადაჭარბებული დოზის მიღების შემთხვევაში.
მწვავე ინტოქსიკაციის სხვა სავარაუდო სიმპტომებია სისხლში შაქრის დონის დაწევა (ჰიპოგლიკემია), კანის რეაქციები და სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ჰიპერვენტილაცია, მხედველობისა და სმენის დაქვეითება, თავის ტკივილი და გონების დაბინდვა. მწვავე ინტოქსიკაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ბოდვა, კანკალი, სუნთქვის უკმარისობა, ოფლიანობა, სითხის დაკარგვა, ტემპერატურის მომატება და კომა.
თუ სავარაუდოა დოზის გადაჭარბება, ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს და პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

გვერდითი მოვლენები:
დენკალგინ ფეინ რელიფის ისეთი არასასურველი რეაქციების გამოვლენისას, რომელიც არ არის შეტანილი მოცემულ ჩამონათვალში, უნდა მიემართოს მკურნალ ექიმს ან ფარმაცევტს.
არასასურველ გვერდით ეფექტებში შეიძლება შედიოდეს ჩივილები კუჭ-ნაწლავის მხრივ და მცირე სისხლდენები. ხანდახან შეიძლება გამოვლინდეს გულისრევა, ღებინება, დიარეა. იშვიათ შემთხვევებში ვლინდება ალერგიული რეაქციები (სუნთქვის უკმარისობის შემთხვევები, კანის რეაქციები) კუჭიდან სისხლდენა და კუჭის წყლულის განვითარება. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში გამოვლინდა სისხლმბადი ფუნქციის დარღვევა, მაგალითად თრომბოციტების (თრომბოციტოპენია) ან ლეიკოციტების რაოდენობის შემცირება ან სისხლის ყველა უჯრედის შემცირება (პანციტოპენია). ინდივიდუალურ შემთხვევებში წინასწარი განწყობის მქონე პირებს შესაძლებელია განუვითარდეთ ბრონქული სპაზმი (ანალგეზიური ასთმა).
ინდივიდუალურ შემთხვევებში ზოგიერთი ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატის (არა-სტეროიდულმა ტკივილგამაყუჩებელმა, მათ შორის დენკალგინ ფეინ რელიფმა) ერთდროულად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ინფექციით გამოწვეული ანთებითი პროცესის გაუარესება (მაგალითად ნეკროზული ფასციიტის განვითარება).
დენკალგინ ფეინ რელიფით მკურალობის პერიოდში, ახალი ინფექციების განვითარების ან ძველის გაუარესების შემთხვევაში (მაგალითად სიწითლე, შეშუპება, ტკივილი, სიცხე) დაუყონებლივ მიმართეთ ექიმს.
ინდივიდუალურ შემთხვევებში პარაცეტამოლის გამოყენებისას ასევე აღწერილია ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევები (სახის შეშუპება, რესპირატორული დისტრესი, ოფლიანობა, გულისრევა, არტერიული წნევის დაცემა შოკურ დონემდე), ხოლო აცეტილსალიცილისMმჟავის გამოყენებისას გამოვლინდა ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპოგლიკემია და განსაკუთრებულად მძიმე ხარისხის კანის რეაქციები.

დენკალგინში არსებულმა კოფეინმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, აფორიაქების გრძნობა, ტაქიკარდია და ჩივილები კუჭის მხრივ.
დოზის გადაჭარბებამ ან განგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის დაზიანება, ჩივილები ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, ღებინება, ყურებში შუილი, მხედველობის დარღვევა ან ძილიანობა. ასევე რკინა დეფიციტური ანემია, მჟავა-ტუტოვანი ბალანსის დარღვევა და თირკმლის დაზიანება (იხ. ასევე `დოზის გადაჭარბება~ და მიღებისას დაშვებული შეცდონები).
ალერგიული რეაქციის პირველივე ნიშნების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს დენკალგინ ფეინ რელიფის მიღება და კონსულტაციისთვის მიემართოს მკურნალ ექიმს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
პარაცეტამოლი წარმოადგენს ტკივილგამაყუჩებელ, სიცხისდამწევ და შეზღუდული ანთების საწინააღმდეგო მოქმედების საშუალებას. მისი მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის გარკვეული. დამტკიცებულია, რომ პარაცეტამოლი უფრო დიდ ზეგავლენას ახდენს ცერებრალური პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვაზე, ვიდრე პერიფერიულ სინთეზზე. გარდა ამისა, პარაცეტამოლი თრგუნავს ჰიპოთალამუსის ცენტრში ენდოგენური პიროგენის ეფექტს, რომელიც მოქმედებს სიცხის დაწევაზე.
აცეტილსალიცილის მჟავა სალიცილატია და მიეკუთვნება მჟავა არასტეროიდულ ტკივილგამაყუჩებელ/ანთების საწინაააღმდეგო პრეპარატთა ჯგუფს. აცეტილსალიცილის მჟავა წარმოადგენს სალიცილის მჟავის რთულ ეთერს, რომელსაც გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხისდამწევი და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება. მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს ციკლოოქსიგენაზის დაინჰიბირებაში და ამ გზით თრგუნავს პროსტანოიდებს: პროსტაგლანდინ E2 , პროსტაგლანდინ I2 და ტრომბოქსან A2 აცეტილსალიცილის მჟავა ახდენს მკვეთრად გამოხატულ ზემოქმედებას ტრომბოციტების შეუქცევად აგრეგაციაზე.
კოფეინი წარმოადგენს ქსანტინის დერივატივს, რომელიც თერაპიული დოზის ფარგლებში მოქმედებს, როგორც ადენოზინის რეცეპტორების ანტაგონისტი. ეს ამცირებს ადენოზინის დამთრგუნველ მოქმედებას ცნს-ზე. მოკლე ხანში ის აქრობს დაღლილობის გრძნობას და ზრდის ფიზიკურ აქტივობას.
აცეტილსალიცილის მჟავას და პარაცეტამოლს გააჩნიათ განსხვავებული მოქმედების მექანიზმები, რითაც ავსებენ ერთმანეთს. მათი მოქმედების ხანგრძლივობა თითქმის თანაბარია. ცხოველებზე ჩატარებულმა სხვადასხვა კვლევებმა გამოავლინეს დამატებითი ეფექტები სიცხისსაწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელ მოქმედებაზე.
ადამიანებში ჩატარებული ფარტმაკოლოგიური კლევებმა ექსპერიმენტულად დაამტკიცეს მისი დამატებითი ანალგეზიური ეფექტი. აცეტილსალიცილის მჟავის, პარაცეტამოლის და კოფეინის კომბინირებული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი 1.3-დან 1.7-მდე მეტია შედარებით მეტია ვიდრე მხოლოდ პარაცეტამოლის მიღება. ზოგიერთი კვლევის თანახმად, კოფეინი აძლიერებს პარაცეტამოლის მოქმედებას 19-45%-ით. კოფეინის დამატებით, ის პერიოდი, რაც საჭიროა აცეტილსალიცილის მჟავის მაქსიმალური ანალგეზიური ეფექტის მისაღწევად ნახევრდება.

ფარმაკოკინეტიკა
ადამიანში წამლის დაკავშირება პლაზმის ცილებთან დოზა-დამოკიდებულია. დადგინდა, რომ სალიცილის მჟავის მაჩვენებლები საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 66-98%-ს. აცეტილსალიცილის მჟავის მიღების შემდეგ, სალიცილის მჟავა ფიქსირდება თავ-ზურგ-ტვინის სითხე და სინოვიალურ სითხეში. ორალური მიღების შემდეგ, ანალგეზიური/სიცხის დამწევი დოზის აბსოლუტური ბიოათვისებულობა შეადგენს 60-70%-ს.
პარაცეტამოლის ორალურად მიღების შემდეგ, იგი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება (0.5-1.5 სთ-ის განმავლობაში, სანამ არ მიიღწევა პლაზმის მაქსიმალურ კონცენტრაცია).
წამლის მიერთება პლაზმის ცილებთან ნელა მიმდინარეობს. მართალია დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია მისი გაზრდა, თუმცა 50%-ზე მეტს თითქმის ვერ აღწევს. უმეტესწილად ფერმენტური მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში, ძირითადად გლუკურონის მჟავის პირდაპირი კონიუგაციით და გოგირდმჟავის მეშვეობით (55% და 35%).
გლუტათიონთან ან ცისტეინთან ბმული ტოქსიური მეტაბოლიტები, პ-ამინოფენოლი და N- ჰიდროქსილირებით მიღებული N-აცეტილ-პ-ბენზოქინონიმინი, მცირე რაოდენობით გამოიყოფიან. მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. პლაზმის ტ½ შეადგენს 1.5-2.5 სთ-ს, ხოლო სრული ელიმინაცია ხდება 24 სთ-ის შემდეგ.
მაქსიმალური ეფექტი და მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობა (4-6 სთ) მჭიდროდაა დაკავშირებული პლაზმის კონცენტრაციასთან.
აბსორბციამდე, აბსორბციისას და მის შემდეგ აცეტილსალიცილის მჟავა იშლება მის მთავარ მეტაბოლიტად _ სალიცილის მჟავად. სალიცილის მჟავა და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმლების საშუალები. ძირითადი მეტაბოლიტები: სალიცილის მჟავის გლიცინის კონიუგატი (სალიცილურატის მჟავა), ეთერი და სალიცილის მჟავის გლუკურონიდის რთული ეთერი (სალიცილის ფენოლგლუკურონიდი და სალიცილის აცეტილგლუკურონიდი), გენტისინის მჟავა წარმოიქმნებიან სალიცილის მჟავის და მისი გლიცინის კონიუგატის დაჟანგვით.
კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსში შეღწევისას აცეტილსალიცილის მჟავის აცეტილის ნაშთი უკვე ნაწილობრივ ჰიდროლიზურად არის დაშლილი. პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 0.3-2 სთ-ის შემდეგ (სალიცილატის ტოტალური რაოდენობა). სალიცილის მჟავის ელიმინაციური კინეტიკა მეტწილად დოზადამოკიდებულია, რადგანაც სალიცილის მჟავის მეტაბოლიზმი ლიმიტირებულია გამტარობის უნარიანობით (ელიმინაციის ტ½ მერყეობს 2_30 სთ-ს შორის)
კოფეინის აბსორბციის ტ½ შეადგენს 2-13 წუთს და სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება ორალურად მიღების შემდეგ. 5 მგ/კგ დოზის გამოყენების შემდეგ ჩმახ მიიღწევა 30-40 წუთში და შეადგენს 9-10 მიკროგრ/მლ-ს. ორალურად მიღებული კოფეინი თითქმიხ მთლიანად ბიოათვისებადია.
პლაზმის ცილებთან ბმის მაჩვენებელი შეადგენს 30-40%-ს, ხოლო დისტრიბუციის მოცულობა შეადგენს 0.52-1.06 ლ/კგ-ს. კოფეინი აღწევს ყველგან, სწრაფად გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტალურ ბარიერს, ასევე გვხვდება დედის რძეშიც.
კოფეინის პლაზმის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 4.1-5.7 საათს, მაგრამ ეს ხდება მკაცრად ინდივიდუალიზირებულ საზღვრებში. 9-10 სთ-ის მაჩვენებელიც ყოფილა დაფიქსირებული. კოფეინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმლების მეშვეობით. 48 სთ-ის განმავლობაში დაგროვებულ შარდში აღმოჩნდა მიღებული დოზის 86%, საიდანაც 1.8% იყო არამეტაბოლიზირებული კოფეინი. მისი ძირითადი მეტაბოლიტებია: 1-მეთილშარდოვანას მჟავა (12-38%), 1-მეთილქსანტინი (8-19%) და 5-აცეტილ-ამინო-6-ამინო-3-მეთილ-ურაცილი (15%). ფეკალური მასა შეიცავს მიღებული დოზის მხოლოდ 25%-ს. ძირითადი მეტაბოლიტი იყო 1,7-დიმეთილურაცილის მჟავა, რომელიც შეადგენდა მთლიანი დოზის 44%-ს.
აცეტილსალიცილის მჟავას და პარაცეტამოლს აქვთ თანაბარი აბსორბციის სიჩქარე, პლაზმის აბსორბციის მაქსიმალური დრო და არა გააჩნიათ ბიოტრანსფორმაციის ის საფეხურები, რაც ერთმანეთის მოქმედებას შეუშლიდა ხელს ან შეაფერხებდა მათ თირკმლისმიერ ელიმინაციას.
ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების თვალსაზრისით, ჩატარებულ კვლევებიდან არ გამოვლენილა სამი კომპონენტის მნიშვნელოვნი ურთიერთგავლენა.

შენახვის წესები:
ინახება 25°ჩ-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, მშრალ, მზის სხივებისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
არ გამოიყენება შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ.


 


უსაფრთხოების კოდი
განახლება